Intranazinis narkotikų vartojimas - kaip tai?
Šiuo metu gydytojai pradėjo naudoti naują vaisto vartojimo būdą - intranazalą (per nosį).
Anksčiau šis metodas buvo naudojamas, bet tik priešuždegiminių vaistų įvedimui ir tik vietiniam rinito gydymui. Šiame medicinos vystymosi etape aktyviau pradedamas naudoti daugelio ligų, įskaitant osteoporozę, migreną, konjunktyvitą ir nosies gleivinę uždegiminius procesus, gydymo intranazalinis metodas. Be to, šiuo metu taikoma skiepijama į vidų.
Išleidimo forma
Intranazinis vartojimas atliekamas naudojant purškiklius, kurie gali būti pagaminti skardinės pavidalu su balionu, kuriame yra suslėgtas oras. Naujausia naujovė buvo purškimo skardinių išleidimas, įrengtas aktyviu siurbliu. Ši narkotikų išleidimo forma yra labai patogu, nes tokiu būdu galite labai tiksliai kontroliuoti dozę. Be to, vaistas visiškai drėkina nosies gleivinę, kuri leidžia atlikti maksimalų farmakologinį poveikį. Visi šie argumentai lemia tai, kad purškalas yra labiausiai pageidaujama intranazinių vaistų forma.
Tokių purškiklių naudojimo apribojimas yra iki 2 metų amžiaus.
Intranazaliu vartojamų vaistų išsiskyrimo forma neapsiriboja purškimu ir apima tepalus ir lašus.
Vaisto išsiskyrimo formos pasirinkimas tiesiogiai priklauso nuo ligos. Bet kuriuo atveju šis klausimas turėtų būti aptartas su gydytoju.
Privalumai ir trūkumai
Iš privalumų galima pastebėti, kad naudojant šį vartojimo būdą vaistinė medžiaga nėra tiesiogiai susijusi su pirminiu kepenų metabolizmu. Taip yra todėl, kad vaistas yra švirkščiamas per nosies ertmę, kuri yra praturtinta kraujagyslėmis, todėl reikiama vaisto dozė greitai patenka į kraują. Taip pat verta paminėti, kad tai yra gana saugus metodas, nes, vartojant intranazalą, nosies ertmės gleivinė nėra sužeista.
Farmacijos preparato naudojimo paprastumas yra dar vienas neabejotinas intranazinio vartojimo būdo pranašumas, kuris yra ypač svarbus pacientų, kurie gydomi namuose, kategorijai.
Trūkumai
- Kalbant apie šio metodo trūkumus, būtina atkreipti dėmesį į biologinio prieinamumo veiksnį. Nosies ertmės fiziologija yra sudėtinga ir turi savo individualias savybes. Taigi kiekvienam pacientui reikia skirtingo veikliosios medžiagos biologinio prieinamumo.
- Antrasis trūkumas yra tokie šalutiniai poveikiai, kaip vietinių reakcijų atsiradimas: nosies gleivinės sudirginimas, sinusito, rinito atsiradimas arba visiškas kvapo praradimas. Tačiau tai daugiausia priklauso ne nuo jo vartojimo būdo, bet nuo vaisto (jo sudėties, dozės, kurso trukmės).
- Taip pat verta paminėti, kad jei vaistas vartojamas intranazaliniu būdu, jis greitai absorbuojamas į gleivinę. Šis faktas lemia šio metodo ilgalaikio naudojimo gydymo tikslais neįmanoma.
Vaistai, kurie gali būti vartojami intranazaliai
Naudojant toliau išvardytas vaistų grupes, galima įterpti į vidų:
- antialerginis;
- vazokonstriktorius;
- antibiotikas;
- hormoniniai;
- anti-hormoniniai;
- antivirusinis;
- narkotiniai analgetikai;
- psichostimuliantai;
- nootropika;
- kaulų ir kremzlių audinių metaboliniai koregatoriai;
- imunostimuliantai.
Intranazinio skiepijimo savybės
Vienas vakcinos vartojimo būdas yra intranazalinis arba aerozolinis. Tokios vakcinacijos metodai apima vakcinos purškimą nosies takuose naudojant specialų prietaisą. Šiam tikslui taip pat gali būti naudojami lašai. Gydytojai mano, kad šis metodas leidžia sukurti imunologinę kliūtį gleivinėms, didindamas organizmo atsparumą ore lašinamų lašų infekcijoms.
Tačiau šis metodas taip pat turi trūkumų. Visų pirma, tai yra imuniteto stoka kovoti su infekcijomis, kurios jau prasiskverbė į viršutinių kvėpavimo takų gleivinę. Trūkumai taip pat apima didelį narkotikų išsiliejimą su tiesiogine vakcinacija.
Saugos priemonės
Nepaisant to, kad vaistai, turintys intranazalinį vartojimo būdą, nereikalauja specialių įgūdžių ir papildomų vaistų, reikia nepamiršti, kad pats vaistas gali netoleruoti kai kuriems pacientams. Pavyzdžiui, daugelis narkotikų, turinčių tokią išleidimo formą, rekomenduoja naudoti ypač atsargius tiems asmenims, kurie yra linkę į alergines reakcijas.
Savaime suprantama, kad šių vaistų dozę ir vartojimo trukmę turėtų nustatyti ir stebėti gydytojas.
Kitas svarbus rodiklis yra vaistų suderinamumas. Dažnai atsiranda situacija, kai parodomas vienalaikis įvairių vaistų vartojimas. Tokiu atveju reikia pasikonsultuoti su specialistu ir išsiaiškinti, ar šis metodas neturės neigiamo poveikio organizmui, turinčiam įtakos organų ir kūno sistemų darbui.
Kaip vartoti vaistus intranazaliai
Medicinoje nėra vienos galimybės įvesti vaistus į žmogaus organizmą. Kiekvienas metodas turi savo teigiamą ir neigiamą poveikį, ir visi jie turi būti naudojami teisingai ir tinkamu laiku. Daugelis, kurie perskaito instrukcijas ir mato frazę „naudoti intranazaliai“, patenka į nesusipratimo situaciją ir klausia „kaip yra intranazal“? Tačiau šioje procedūroje nėra nieko sunku.
Šio poveikio vaistai patenka į žmogaus kūną per nosies ertmę ir naudojami neseniai medicinoje. Šis metodas yra vienas iš būdų įvesti ir pristatyti vaistus kitiems organams, o ne kaip priemonė šalčiui užšaldyti. Pradėjo jį naudoti prieš kelis dešimtmečius.
„Intranazal“ - ką tai reiškia
Jei naudojimo instrukcijose matote, kad šis vaistas yra vartojamas intranazaliu, tai reiškia, kad jums reikia jį įvesti per nosį. Būtina įvesti, bet ne „lašėti“, nes šios priemonės yra skirtos naudoti įvairiomis formomis.
Šiuo metu medicinoje gaminami trys vaistai, skirti intranaziniam vartojimui:
Dabar jūs suprantate, kodėl žodis „lašėjimas“ šiems produktams netaikomas, nes tokia formulė neveiks purškaluose ir tepaluose. Purškimo pagalba vaistas yra purškiamas į nosies ertmę, o nosies takai gydomi tepalu.
Pirmiausia reikia klausytis gydytojo patarimo ir tada taikyti šį ar tą vaistą.
Patogiausia naudoti purškiklius ir visų pirma jie įgijo populiarumą dėl jų patogumo. Jie taip pat turi keletą kitų privalumų:
- tiksli dozė vartojant;
- maksimaliai purškiamas per nosies gleivinę;
- purškimo priemonės greitai absorbuojamos.
Tačiau, juos taikant, reikia nepamiršti, kad purškalai neturėtų būti naudojami naujagimiams ir kūdikiams. Naudoti šią priemonę vaikams gydyti leidžiama nuo metų ar dvejų metų. Daugiau informacijos rasite skyriuje „Naudoti vaikams“.
Su tepalais situacija yra šiek tiek sudėtingesnė. Naudojant juos, vienodas pasiskirstymas per visą gleivinės paviršių neveiks, o tai beveik neįmanoma.
Nosies lašai beveik neįmanoma uždengti viso nosies gleivinės ploto. Jei vis tiek pakreipkite galvą netinkamai, jie gali visiškai nutekėti į nosies gleivinę, todėl gydymo poveikis nebus. Taip pat iškyla problema, susijusi su dozavimo doze, nes nenustatote, kiek pinigų pateko į gleivinę ir jų dozatorius.
Sužinokite, kaip gydyti pneumklerozę.
Privalumai ir trūkumai
Pagrindinis intranazinio narkotikų vartojimo privalumas yra procedūros paprastumas ir patogumas. Šis procesas nereikalauja jokios techninės įrangos ar specialaus mokymo, pvz., Įvedus injekcijas. Beveik kiekvienas gali atlikti šią procedūrą savarankiškai.
- Vaisto poveikis pasireiškia per trumpiausią įmanomą laiką dėl poveikio centrinei smegenų struktūrai. Dėl to, kad vaistas nepraeina kepenyse, organizmas gauna didelį biologinį prieinamumą ir minimalų neigiamų reakcijų skaičių.
- Išlaikyti pastovią vaisto koncentraciją kraujyje.
- Vartojimo dažnumo mažinimas.
- Galimybė nedelsiant nutraukti gydymą.
- Efektyvumas.
Trūkumai yra tai, kad intranazaliniai vaistai greitai pasiekia norimą poveikį per trumpiausią įmanomą laiką ir todėl padeda trumpam laikui stabilizuoti sveikatą.
Nepageidaujamos dirgliosios reakcijos į gleivinę taip pat gali atsirasti dėl didelio aktyvaus komponento koncentracijos purkštuve ir papildomų medžiagų, kurios padeda greitai patekti į kraują. Dėl dažno naudojimo dėl trumpalaikio poveikio gali atsirasti papildomų įsigijimo išlaidų.
Sužinokite, kaip gydyti frontitą be šalčio.
Išvada
Nors intranazaliniai vaistai lengvai pasiekiami organizmo įsisavinimui ir tolerancijai, jie vis dar laikomi vaistais. Todėl prieš naudojant būtina kreiptis į gydytoją. Preparatai turi būti naudojami tam tikslui, reikalingos dozės ir naudojimo trukmės.
Kartais yra situacijų, kai pacientas vartoja tam tikrus vaistus ir negali būti atšauktas. Tokiu atveju būtinai pasitarkite su gydytoju dėl jų suderinamumo. Nepaisant to, kad visuose preparatuose yra nurodymų, jame nenumatyta visų alerginių reakcijų atvejų.
Intranazalinio vaisto vartojimo metodas
Iki šiol medicinos mokslas pasiūlė daug būdų įvesti narkotikus į žmogaus kūną. Kiekvienas iš jų turi privalumų ir trūkumų. Kiekvienas turi būti taikomas greitai ir teisingai.
Kai asmuo skaito farmakologinio vaisto vartojimo instrukcijas ir pats atitinka naują formulę, jis gali būti supainiotas, nežinodamas, ką daryti. Taigi, frazė „naudoti intranazaliai“ gali būti aklavietė.
Iš tiesų, nieko nėra sudėtinga. Pažiūrėkime, ką tai reiškia. Apsvarstykite esamas vaistų formas intranaziniam vartojimui. Suprasti, kas jų privalumai ir trūkumai. Išsiaiškinkime, kokie vaistai nėra prasmingi naudoti intranazaliai.
Ką reiškia taikyti intranazaliai?
Intranazaliu būdu vaistas patenka į kūną per nosies ertmę. Paprasčiau tariant, jei vaisto vartojimo instrukcijose matote žodį „intranazal“, jį reikia įvesti per nosį.
Mes sąmoningai nenaudojame žodžio „drip“, nes intranaziniai preparatai yra prieinami ne tik lašų pavidalu, bet tai reiškia, kad šio termino vartojimas tokiame kontekste nėra visiškai teisingas. Tačiau tai bus aptarta kitame šio straipsnio skyriuje.
Dabar taip pat turėtumėte suprasti žodį „nosies“. Jis paprastai vartojamas kartu su vaisto išskyrimo forma. Pavyzdžiui, nosies lašai. Tai reiškia, kad šiuo atveju turėtume būti aiškūs, kad tokie lašai turėtų būti įkišti į nosį.
Intranazinių vaistų dozės
Šiuo metu farmakologinė pramonė gamina tris vaistų formas, naudojamas intranazaliai:
Dabar mes suprantame, kodėl neįmanoma taikyti žodžio „lašėjimas“ visiems nosies vaistams. Taigi, purškikliai turėtų drėkinti nosies ertmę, o tepalas patenka į nosies takus.
Bet kokia dozavimo forma yra geriausia naudoti?
Atsakant į šį klausimą, pirmiausia reikia vadovautis gydančio gydytojo rekomendacijomis. Tada atidžiai perskaitykite lėšų naudojimo instrukcijas. Ir tik po to pritaikykite internete įgytas žinias apie medicinos portalus.
Geriausia intranazinių vaistų forma yra purškikliai. Jų privalumai:
- naudojimo paprastumas;
- vaistų dozavimo tikslumas;
- maksimali nosies gleivinės aprėptis;
- greitas veikliosios medžiagos įsisavinimas.
Purškimo atveju neturėtumėte kalbėti apie minusus, bet apie vieną apribojimą. Jie negali būti naudojami naujagimiams ir kūdikiams gydyti. Įvairių purškalų anotacijose kūdikio amžius, nuo kurio jie gali būti taikomi, skiriasi. Paprastai jis yra nuo 1 iki 2 metų. Patikrinkite savo pasirinktos medicinos instrukcijas.
Svarbiausias nosies tepalų trūkumas yra tas, kad nesvarbu, kaip bandote juos paskirstyti ant nosies gleivinės paviršiaus, tai beveik neįmanoma padaryti. Be to, perskaitykite straipsnį „Tepalas nosyje nuo šalčio“.
Intranaziniai nosies lašai turi daugiau problemų dėl didelės nosies gleivinės ploto. Verta šiek tiek ne tuo kampu pakreipti galvą, nes jie nuteka į nosies gleivinę. Tokiu atveju gydymo poveikis iš esmės prarastas.
Be to, naudojami tepalai ir intranaziniai lašai turi rimtų problemų dėl dozės tikslumo. Kaip žinote, išmatuokite juos akimis. Įmontuoti dozatoriai, kaip ir purškimo aerozolių atveju, dažniausiai nėra pateikiami.
Kokie yra intranaziniai vaistai?
Šiuo metu gaminama gana daug farmakologinių medžiagų, skirtų vartoti intranazal. Tai apima tokius vaistus:
- vazokonstriktorius;
- antihistamininiai vaistai;
- gliukokortikosteroidai;
- antivirusinis;
- imunomoduliatoriai;
- antibiotikas.
Žinoma, dažniausiai naudojami nosies užgulimo vaistai.
Kokius vaistus negalima vartoti intranazaliu?
Atminkite, kad negalite naudoti nosies narkotikų su antibiotikais. Yra trys pagrindiniai klausimai, kodėl mūsų pareiškimas yra teisingas.
Pirma, antibiotikas veikia tik bakterinę infekciją, kai jos koncentracija mūsų kūno audiniuose yra pakankama. Intranazinis būdas antibiotikams vartoti neleidžia.
Antra, šis antibiotikų naudojimo metodas lemia tai, kad žmogaus nosies ertmėje atsiranda bakterijų, kurios yra atsparios antibiotikams. Jei jie sukelia komplikacijų, neaišku, kaip juos gydyti.
Trečia, intranazinis antibiotiko vartojimas į nosį prisideda prie alerginių reakcijų atsiradimo ir išsivystymo iki pakartotinio naudojimo.
Ką reiškia intranazalas? Kur taikomas šis terminas? Kas yra keletas pavyzdžių?
Intranazalinė - "intra" - viduje, "nosies" - nosies. Tai vaisto ar tirpalo patekimas per nosies ertmę. Terminas dažniausiai vartojamas medicinoje. Pavyzdžiui, įprasti nosies lašai, pvz., Nazivin, kurie yra naudojami intranazaliai.
Tačiau, be jų, į nosį gali būti dedami ne tik preparatai, skirti gydyti nosį, bet ir kitus organus. Kartais net vakcinacijos atliekamos per nosį.
Intranazinis vartojimas yra vienas iš daugelio būdų įvesti vaistą į organizmą. Intranazaliai reiškia, kad vaistas, ir tai gali būti purškalas (aerozolis), tepalas ar lašai, įšvirkščiami į nosies ertmę. Didelis šio metodo priedas yra tai, kad veiklioji medžiaga greitai absorbuojama, tačiau ji turi būti naudojama atsargiai gydant mažus vaikus. Intranazalinis vaistų vartojimo metodas naudojamas daugeliui ligų gydyti.
Kalbos kalboje retai naudojamas žodis „intranazalas“, dažniausiai jie tiesiog rašo - nosyje. Tai yra metodas lašų, purškalų, tepalų ir gelių, naudojamų nosies gleivinei, panaudojimui.
Dažniausiai naudokite vazokonstriktoriaus vaistus, kurie mažina gleivinės patinimą ir palengvina kvėpavimą dėl peršalimo ar alerginio rinito. Tai apima narkotikus Naphthyzinum, Nazivin, Xymelin ir pan. Šiek tiek mažiau antimikrobinių vaistų, pvz., Pinosol.
Kai kurie antivirusiniai vaistai yra naudojami intranazaliai. Pavyzdžiui, oksolino tepalas. Galų gale, virusas patenka į kūną per nosį.
Naujos technologijos: intranazinis vartojimo būdas
Kaip sunku ir daug laiko užima tai, kad kuriamas naujas vaistas, jis visiems žinomas. Ne mažiau svarbus yra vaisto įvedimo į organizmą būdas. Šiuo metu yra daug medicininių medžiagų, kurios nėra naudojamos ligų gydymui dėl vaisto paruošimo sudėtingumo dėl didelės molekulės masės, mažo tirpumo arba kitų fizinių ar cheminių medžiagų savybių. Toliau ieškoma efektyvių ir saugių būdų optimizuoti vaistų absorbciją, jų pasiskirstymą, metabolizmą ir išsiskyrimą. Kuriami alternatyvūs narkotikų gamybos metodai ir jų diegimo metodai.
Šis leidinys yra tęsinys naujų technologijų farmacijos srityje, kurį pradėjo „APTEKA Weekly“ 2003 m. Liepos 28 d. Nr. 28 (399), ir skirtas naujiems ir alternatyviems vaistų vartojimo metodams, ypač intranazaliniam vartojimo būdui.
Intranazinis narkotikų vartojimo metodas dabar tampa „madingas“ ir vis dažniau pasitaiko. Tai nėra iš esmės nauja, daugelį metų šis kelias buvo naudojamas priešuždegiminių vaistų įvedimui vietiniam rinito gydymui. Tačiau nosis dabar laikomas patogiu būdu tiekti daugelį vaistų į organizmą, įskaitant vakcinas, vaistus osteoporozės, migrenos, seksualinių sutrikimų ir net insulino gydymui.
Metodas turi savo privalumų...
Tinkamas metodas buvo įrodytas praėjusio amžiaus 80-ųjų viduryje. Kaip paaiškėjo, intramazalinė kalcitonino forma, vartojama Paget ligai gydyti, yra ne mažesnė nei intramuskulinė vaisto forma, tačiau turi mažiau šalutinių poveikių. Šis vartojimo būdas labiausiai tinka vaistams, kurie yra tik injekcinių tirpalų pavidalu. Vaistinė medžiaga nėra susijusi su pirminiu metabolizmu kepenyse, nes per kraujagyslių turtingą nosies ertmės epitelį jis patenka tiesiai į kraują. Be to, šis vartojimo būdas yra mažiau trauminis ir laiko reikalaujantis, palyginti su injekcijomis, o tai leidžia padidinti pacientų atitiktį ir sumažinti gydymo išlaidas.
Nepaisant privalumų, intranazalinis vartojimo būdas turi trūkumų. Nosies fiziologija yra gana sudėtinga ir pasižymi individualiais skirtumais, o tai lemia skirtingą vaisto biologinį prieinamumą pacientams. Nosis turi daug apsaugos mechanizmų, kurie riboja medžiagos absorbciją. Be to, vaistai gali negrįžtamai pakenkti subtiliems nosies audiniams. Kartu su nereikšmingu gleivinės ir rinito sudirginimu pastebimos sunkesnės komplikacijos, nors ir rečiau: kraujavimas iš nosies, sinusitas, nosies pertvaros perforacija, kvapo praradimas ir tt Sudėtingų komplikacijų tipas ir sunkumas priklauso nuo naudojamos medžiagos savybių ir trukmės. taikymo. Vietinių priešuždegiminių vaistų saugumas jau seniai įrodytas, tačiau vis dar yra labai mažai duomenų apie sistemiškai veikiančių vaistų saugumą. Pagrindinė problema išlieka mažas vaistų biologinis prieinamumas naudojant šį vartojimo būdą, o įvairūs metodai, naudojami vaisto absorbcijai gerinti, yra gana agresyvūs - jie kenkia pagrindinei nosies gleivinės membranai.
Norint išvengti galimų komplikacijų, kai vaisto skiriama intranazaliai, būtina apsvarstyti kitus paciento vartojamus vaistus (pvz., Antikoaguliantai padidina kraujavimo iš nosies riziką).
Tarptautinio toksikologijos centro (Prancūzija) direktorius dr. Roy Fosteras pabrėžia, kad labai svarbu atlikti mokslinius tyrimus, skirtus šiai technologijai pagamintų vaistų saugumui ir toksiškumui įvertinti. Bet kokiu atveju, tokių vaistų skyrimas ir naudojimas, net jei jų saugumas yra patvirtintas, būtina atlikti vietinius jų toleravimo tyrimus.
Farmacijos įmonės „Berna Biotech“ patirtis patvirtina narkotikų saugumo vertinimo svarbą. Nazalflu yra pirmoji intranazinė vakcina, kuri Šveicarijos farmacijos rinkoje pasirodė 2000 m. Spalio mėn., Vėliau po metų buvo pašalinta iš rinkos dėl to, kad buvo panaudota veido nervo paralyžiaus raida. Ir nors šie įtarimai nebuvo patvirtinti, spaudos leidiniuose narkotikų buvimas tapo neįmanomas.
rinkoje.
Vakcinos turi didžiausią galimybę vartoti šį vartojimo būdą, nes jos nereikalauja išspręsti vaistų dirginančio poveikio nosies gleivinei problemos dėl pakartotinio pakartotinio vartojimo, kaip tai yra lėtinių ligų atveju. Intranazinės vakcinos yra tinkamos daugeliui žmonių imunizuoti be adatos infekcijos rizikos. Nosies gleivinėje yra daug limfoidinio audinio ląstelių ir paprastai jis yra pirmas, kuris liečiasi su inhaliaciniais antigenais, ir taip aktyvuoja ne tik bendrą, bet ir vietinį imunitetą.
Flumist, Wyeth intranazinio gripo vakcina, skirta skiepyti sveikiems žmonėms nuo 5 iki 49 metų amžiaus, gavo FDA patvirtinimą. Galutinis patvirtinimas numatomas 2003 m. Pabaigoje. Vystymo stadijoje yra vakcinos nuo Yersinia pestis (maro sukėlėjas), Helicobacter pylori (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinių opų vystymosi etiologinis veiksnys), E. coli, pasiutligės virusas ir ŽIV.
Galimybė naudoti šį vaisto vartojimo būdą neapsiriboja vakcinomis. Kuriamos neinvazinės intranazalinės insulino formos, kurios padės išspręsti cukrinio diabeto pacientų, ypač II tipo, nenorą laikytis nustatyto gydymo dėl savo traumos. Sukurta naudojant šią technologiją, Wyeth insulinas yra I etapo klinikiniuose tyrimuose.
Siekiant visiškai išnaudoti naujos technologijos privalumus, būtina išspręsti mažo vaistų biologinio prieinamumo problemą su šiuo vartojimo būdu. Farmacijos bendrovės „Nastech“ direktorius Stephen Kwee, kuris specializuojasi kuriant naujas vaistų formas ir jų įvedimo būdus, praneša, kad 80-aisiais - 90-ųjų pirmojo pusmečio šių vaistų biologinis prieinamumas buvo mažesnis nei 10%, taigi ir vaisto gamyba. už prieinamą kainą tai buvo neįmanoma. Norėdami išspręsti šią problemą, bendrovė sukūrė keletą technologijų, kurios padidintų vaisto absorbciją:
• STA-T - technologija, leidžianti stabilizuoti sudėtingas vaistines medžiagas ir užtikrinti greitą jų absorbciją naudojant mažas molekules, sudarytas iš anijonų ir katijonų;
• PTC yra technologija, leidžianti adsorbuoti iki 20 kDa sveriančius baltymus, naudojant baltymų peptidą, intermembraninių junginių aktyvatorių, proteazių inhibitorių ir absorbcijos induktorių derinį.
• JAT yra technologija, skirta molekulėms, kurių masė didesnė kaip 32 kD.
Tankūs intermembraniniai junginiai epitelio ir endotelio audiniuose reguliuoja tarpšakinį medžiagų transportavimą. Šios įtemptos jungtys yra selektyviai susilpnintos ir amplifikuojamos, reaguojant į ląstelių ir ląstelių ląstelių dirgiklius, todėl tirpalai patenka į ląsteles. Bendrovės sukurtos technologijos reguliuoja šių junginių funkcionavimą nosies ertmės gleivinės membranoje, sukurdamos galimybę absorbuoti medžiagas, kurios neprasiskverbia per nosies ertmės epitelį. Šis gebėjimas transportuoti vaistus per tarpląstelinius junginius yra svarbiausias vaistams, naudojamiems centrinės nervų sistemos ligoms gydyti. Kraujo smegenų barjeras, kuris apsaugo centrinę nervų sistemą nuo toksinų patekimo, taip pat yra nepralaidus daugeliui Alzheimerio, Parkinsono ir kelių kitų ligų.
Bendrovės sukurtos technologijos leidžia padidinti iki 30–50% preparatų biologinį prieinamumą ir žymiai išplėsti vaistų sąrašą su šiuo vartojimo būdu.
Imituojant oro judėjimo kelią nosies ertmėje naudojant kompiuterinę programą, nustatyta, kad didžiausia įkvėpimo medžiaga patenka į viršutines ir galines dalis. Remiantis šiuo atradimu, sukuriama nauja aerozolio medžiagos pristatymo į nosies ertmę forma, siekiant padidinti absorbuotos vaisto medžiagos kiekį.
Nuo nosies ertmės - tiesiai į smegenis?
Klausimas, ar narkotikai gali būti tiesiogiai tiekiami į nosies ertmę, išlieka prieštaringas ir atviras. Nors tokios idėjos oponentai mano, kad tai neįmanoma, rėmėjai yra įsitikinę, kad tai gali būti daugelio centrinės nervų sistemos ligų gydymo atradimas. Yra teorija, kad medicininė medžiaga, patekusi į nosies ertmę, plinta į viršutinę dalį - uoslės regioną, o tada tiesiai į smegenų audinį, prasiskverbdama į smegenų skystį, plinta per uoslės regiono epitelio ląsteles. Teorija yra labai įdomi, nes, be gydymo Alzheimerio liga sergantiems pacientams, šis kelias gali būti naudojamas Parkinsono ligai, depresijai ir net smegenų navikams. Atliekant tyrimus su primatais, buvo gauta šios teorijos įrodymų, tačiau tyrimo metodai buvo labai agresyvūs, naudojant organinius tirpiklius, galinčius sunaikinti uoslės regiono gleivinę. Tyrimai su graužikais ir šunimis yra nepakankami, nes reikia nepamiršti, kad gyvūnų kvapo jausmas yra labai svarbus, todėl iki 50% nosies gleivinės yra uoslės regione, o žmonėms - 3–10%. Tyrimai su gyvūnais nesuteikia teisės ekstrapoliuoti rezultatų žmonėms.
Įdomus taškas prieštaringai nagrinėjant šią teoriją yra tai, kad patekimas į nosies ertmę, kurios gleivinėje yra didelis kraujo kapiliarų tinklas, vaistai absorbuojami į kraują ir tokiu būdu gali prasiskverbti į centrinę nervų sistemą. Nustatant cheminės medžiagos įsiskverbimo į centrinę nervų sistemą teoriją per uoslės regioną galima tirti medžiagą, kuri negali prasiskverbti į kraują. Tačiau net jei šis vaisto įsiskverbimo į smegenis būdas yra įrodytas, vis dar kyla problema, kad vaistas patenka į uoslės regioną, nes dėl nosies ertmės anatominių savybių tradiciniai purškikliai nėra tinkami šiems tikslams. Minnesota universiteto Neurologijos katedros profesoriaus William Frey tyrimas parodė, kad narkotikus taip pat galima perkelti į smegenis per trigeminalinius ir uoslės nervus. Tačiau šie duomenys turi būti patvirtinti daugeliu išsamių mokslinių tyrimų.
Intranazinis vartojimo būdas neabejotinai yra labai perspektyvus. Apie 20 produktų, pagamintų naudojant šią technologiją, jau yra farmacijos rinkoje, ir planuojama padidinti jų kiekį. Vystymo ir bandymo stadijose šiame vaisto formoje yra dvigubai daugiau vaistų, palyginti su preparatais, skirtais intraveniniam vartojimui.
Ar intranazalinis vartojimo būdas bus saugus ir paprastas vaisto pristatymo būdas ir ar ji bus vertinga vieta gaminant vaistus? Nors šis klausimas lieka atviras.
Intranazalinių vaistų tiekimo sistemų kūrimas
Paskelbta žurnale:
Aukštos kokybės klinikinė praktika " 1/2002 K. G. Gurevich
Maskvos medicinos dantų universiteto Medicinos fakulteto Patofiziologijos katedra
Iki šiol buvo naudojami intranazaliniai vaistai, daugiausia vietinio poveikio, daugiausia siekiant sumažinti rinito simptomus. Pastaraisiais metais buvo įrodyta, kad nosies ertmėje gali pasireikšti daugelis vaistinių medžiagų, kurios skilinėja virškinimo trakte, ypač tai susiję su hormonų ir baltymų peptidų medžiagomis. Dėl patogumo ir naudojimo paprastumo, greičio pasiekti maksimalią koncentraciją kraujyje, aktyviai vystosi intranaziniam vartojimui skirtų vaistų, turinčių sisteminį poveikį, rinka.
Vienas iš specifinių vaistų vartojimo būdų yra purškimas juos į nosies ertmę. Jis pagrįstas daugelio vaistų (narkotikų) gebėjimo absorbuoti nosies ertmės gleivinėje ir srauto bei sisteminio kraujo tekėjimo gebėjimu. Nepaisant to, kad iki šiol LP intranazinis vartojimas daugiausia buvo naudojamas kaip vietinis gydymas (pvz., Rinito atveju), pastaraisiais metais svarbiausias tapo sisteminis poveikis [2] (žr. Lentelę) turinčių LP.
1 lentelė. Kai kurie vaistai, skirti naudoti intranazaliai, turintys daugiausia sisteminį poveikį [3]
Pagrindiniai narkotikų vartojimo privalumai yra šie:
- vaisto centrinio veiksmo buvimas (dėl to, kad uoslės nervų membranos neturi kraujo ir smegenų barjerų, vaistas iš nosies ertmės gali iš karto patekti į smegenis)
- didelis biologinis prieinamumas
- pirmojo perėjimo per kepenis ir susijusių nepageidaujamų reakcijų poveikis
- patogumas ir paprastumas, todėl pacientai geriau laikosi
- sistemos efekto plėtros greitis
- galimas nosies gleivinės sudirginimas ar kontakto jautrinimas, kurio priežastis yra neigiamas aktyvių ar neaktyvių komponentų sąveika su gleivine.
- tik nedidelė dalis vaisto gali patekti į sisteminę kraujotaką. Tai reiškia, kad vaisto perteklius turi būti pagamintas ir įdedamas į aerozolio skardinę, kuri galiausiai lemia vaisto savikainos padidėjimą.
- vaistams gali būti naudojama intranazalinė vaisto tiekimo sistema; su tam tikromis fizikinėmis ir cheminėmis savybėmis, kad patektų į sisteminę cirkuliaciją terapiškai efektyviu kiekiu
- nesugebėjimas užtikrinti nuolatinio, be abejonės, vaisto koncentracijos kraujyje ir susijusios nepageidaujamos reakcijos
Vartojant per burną, daugelis baltymų peptidų hormonų ir vaistų inaktyvuojami virškinimo trakto fermentuose. Net naudojant liposomas, kurios apsaugo vaistą nuo virškinimo fermentų naikinimo, išlieka problema, kad vaistas vyksta per kepenis („pirmojo per kepenis“ arba pirmasis išėjimas). Kadangi portalo vena gauna kraują iš visos žarnyno, išskyrus apatinę tiesiosios žarnos dalį, pirmojo LP perėjimo iš kepenų reiškinys gali būti išvengtas, kai jis yra tiesiai pernešamas. Tačiau vaistų absorbcijos procesai apatinėje tiesiosios žarnos dalyje neveikia intensyviai, ypač daugelis baltyminių peptidų medžiagų praktiškai nėra absorbuojamos. Todėl šiuo metu pagrindinis baltymų peptidų vartojimo būdas yra injekcija. Šis kelias yra invazinis, be to, dažnai reikia medicinos personalo dalyvavimo. Skirtingai nuo švirkštimo, intranazinis vaisto vartojimas yra neinvazinis, ir paprastai nereikalauja specialaus medicinos personalo dalyvavimo. Tuo pačiu metu dėl spartaus vaistų įsisavinimo nosies ertmėje gydomojo poveikio vystymosi greitis po intranazalinio vartojimo yra panašus į injekcijos būdą. Paprastai sisteminis intranazinio vaisto vartojimo poveikis išsivysto jau po 5–10 minučių po jų vartojimo [24].
Tačiau, vartojant vaistą į raumenis, yra daug apribojimų. Visų pirma, epitelio blakstienų sumušimo greitis yra 5 mm / min., Todėl, jei vaistas yra tiesiog švirkščiamas kaip skystis ar milteliai, jie nėra greitai absorbuojami ir lengvai išskiriami iš organizmo su gleivėmis. Bandymas įveikti šią problemą buvo paviršinio aktyvumo medžiagų įtraukimas į gatavąsias vaisto formas, tačiau jie gali sukelti nosies gleivinės sudirginimą ir uždegimą ir padidinti galimą vaisto alergiškumą. Šiuo metu, vartojant vaistą intranazal, dažniausiai naudojami dozatoriai yra dozatoriai (dozavimo purkštuvas), tuo pačiu metu išsprendžiamas vaisto dozavimo klausimas, nes kiekvieną kartą išleidžiamas griežtai apibrėžtas veikliosios medžiagos kiekis. Paprastai purkštuvuose esantys vaistai yra tirpalų arba suspensijų pavidalu, pridedant specialių medžiagų, didinančių vaisto formos klampumą, siekiant sulėtinti veikliosios medžiagos evakuaciją iš nosies ertmės. Dozavimo aerozoliuose vaistai yra spaudžiami (apie 3 atm.), O tai užkerta kelią bakterijų užteršimui [2].
Kita problema, kylanti dėl intranazinio LV vartojimo, yra uždegiminės degeneracinės nosies ertmės ligos. Visų pirma, banalus rinitas gali žymiai pagreitinti daugelio vaistų evakuaciją ir jų biologinį prieinamumą, kai jis vartojamas intranazaliai [1]. Iki šiol uždegiminių ir degeneracinių nosies gleivinės ligų įtaka vaistų biologiniam prieinamumui ir jų absorbcijos greičiui, taigi ir jų gydymo efektyvumui, nebuvo praktiškai ištirtas. Tai riboja plačiai paplitusį vaisto vartojimą intranazal. Tik kai kuriems vaistams buvo atlikti lyginamieji biologinio prieinamumo ir farmakokinetikos tyrimai su įvairiais vartojimo būdais. Šie duomenys pateikti žemiau.
Pagrindiniai intranazalinių vaistų formų kūrėjai yra Nastech (JAV) ir Kalifornijos biotechnologijos Inc. (JAV). „Nastech“ turi daugiau nei 20 intranazalinių preparatų, patvirtintų FDA. California Biotechnology Inc. sukurta speciali intranazalinė vaisto tiekimo sistema Nazdel, turinti tauro-24,25-dihidrofuzidatą, kad padidėtų nosies ertmės gleivinės pralaidumas. Be to, „California Biotechnology Inc.“ yra patento, apsaugančio transmucous peptidų pristatymo būdą, savininkas. Danijos karališkosios farmacijos mokyklos mokslininkai sukūrė naują intranazinio vaisto vartojimo formą - bioadhezyvias mikrosferas, kurios užtikrina ilgalaikį L B kontaktą su nosies gleivine ir taip pailgina vaisto formą. Mikrosferų dydis yra 40-60 mikronų, kitaip jie lengvai pašalinami. Mikrosferose esantys LP taip pat yra apsaugoti nuo fermentinio sunaikinimo nosies ertmėje [21].
Apsvarstykite L skaičiaus farmakokinetikos savybes, išsamiau apibūdinant intranazaliu.
Sušvirkštus 2 mg lorazepamo sveikiems savanoriams, nustatyta, kad vaisto biologinis prieinamumas atitinka intramuskulinį vartojimą (77,7 ± 11,1%). Šiuo atveju intranazinis vaisto vartojimas sukelia greitesnį vaisto tekėjimą į sisteminę kraujotaką ir maksimalios koncentracijos pasiekimą [29].
Tiriant vidutinę midazolamo farmakokinetiką - hipnotizuojamą iš benzodiazepino grupės (intraveninis ir intranazinis vartojimas), nustatyta, kad abiem atvejais vaistų vartojimo nutraukimo laikas yra tas pats. Sedacija ir anksiolitinis poveikis po injekcijos į veną 3–4 minutes prasidėjo, o midazolamo dozės padidinimas nuo 0,2 iki 0,4 mg / kg buvo susijęs su ryškiu sedacijos padidėjimu. Sušvirkštus į nosį, raminamąjį poveikį sukėlė po 5 minučių. Nepaisant to, kad vartojant intranazalą, midosalamo biologinis prieinamumas buvo 64%, o 0,2 mg / kg dozės sedatyvinis poveikis buvo panašus į 0,4 mg / kg intraveninio midazolamo. Vartojant 0,4 mg / kg kūno svorio midazolamo, buvo pastebėtas mieguistumas [21].
Sušvirkštus 2 mg diazepamo 9 intranazaliniu būdu, sveikiems savanoriams nustatyta, kad vaisto biologinis prieinamumas buvo 50,4%, o laikas, per kurį pasiekta didžiausia kraujo koncentracija, buvo 5 minutės. Terapinis poveikis buvo panašus į vartojimą į veną [16]. Panašus rezultatas aprašytas Bjorkmanetalo darbuose. (1997), Bursteinetal. (1997) [8, 10].
Intranazinis narkotinių analgetikų ir jų analogų vartojimas užtikrina didelį biologinį prieinamumą ir greitą maksimalios koncentracijos pasiekimą. Visų pirma, buprenorfino prieinamumas yra apie 50% [22], apomorfinas - 30–50% [17], oksimorfinas - 43% [20]. Intranazinis heroino vartojimas sukelia tokį pat greitą psichikos poveikio vystymąsi, kaip ir į raumenis, tačiau taikant šį narkotikų vartojimo būdą, nepageidaujama vietinių reakcijų raida [20].
Leo (Švedija) sukūrė intranazalinę nikotino formą, skirtą rūkyti. Didžiausia nikotino koncentracija kraujyje pasiekiama po 7,5 minučių, o kramtomoji guma - po 30 minučių. Be to, vartojant intranazę, nepasireiškia dispepsija ir pykinimas [2].
Ypač svarbu yra interferono absorbcija nosies ertmėje. Per galvos smegenų pora membranas patenka į smegenis interferonai [28], kur jie turi ne tik imunitetą [30], bet ir reguliavimo vertę [9]. Nesant meninginių uždegimų, kiti interferono patekimo į CNS būdai nenustatyti [26]. Skirtingai nuo kitų interferono įvedimo būdų, intranazinis vaisto vartojimas suteikia didžiausią veiksmingumą mažiausiai nepageidaujamų reakcijų skaičiaus [6, 11].
Siekiant užkirsti kelią SARS, interferonai yra neatidėliotinos priemonės. Taigi, vakcinacijos ar imunomoduliacijos poveikio pasireiškimui reikia laiko; interferono preparatai gali būti naudojami iš karto po kontakto su pacientu, sergančiu ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis arba pirmuosius ligos simptomus. Net jei pasireiškė pirmieji ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų simptomai, intranazinis interferono vartojimas vengia ligos pasireiškimo daugiau nei 80% atvejų [11]. Rekombinantinis a2-interferonas su intranazaliu yra veiksmingesnis už žmogų [6].
IRS19, kuris yra intranazinis purškalas, turi 19 bakterijų padermių, kurios yra dažniausiai pasitaikantys kvėpavimo takų infekcijų patogenai, antigeninius determinantus. Vaistas turi specifinį ir nespecifinį poveikį imuninei sistemai. Nespecifinis poveikis yra padidinti makrofagų fagocitinį aktyvumą, didinant endogeninio lizocimo ir interferono kiekį. Išsamūs klinikiniai tyrimai parodė didelį veiksmingumą, kai vaistas naudojamas kvėpavimo takų ligoms, įskaitant tuos, kurie yra lėtai ar lėtai [4].
Nustatyta, kad intranazinis kortikosteroidų vartojimas leidžia sumažinti vaistų, reikalingų vartoti alergines ligas, dozę ir atitinkamai sumažinti nepageidaujamų reakcijų skaičių gydymo metu. Visų pirma, ilgą laiką naudojant beklometazono propionatą. tradiciniu būdu, vaikų augimas sulėtėja. Tuo tarpu, naudojant intranazinį beklometazono propionatą per metus, reikšmingų vaikų augimo ir vystymosi pokyčių nenustatyta [27]. Panašūs duomenys buvo gauti tiriant intranazalinę triamcinolono formą. Be to, buvo įrodyta, kad tik vartojant intranazalį, ilgalaikis triamcinolono vartojimas neturi įtakos hipotalamijos - hipofizės - antinksčių žievės ašies veikimui. Remiantis gautais duomenimis, gydant alerginį rinitą, pirmas pasirinkimas buvo vartoti kortikosteroidų intranazalį [15].
Geriamiems, intraveniniams, intranazaliniams ir inhaliuojamiems beklometazono dipropionato skyrimo sveikiems savanoriams metu nustatyta, kad vartojant vaistą per burną ir į vidų, jo biologinis prieinamumas yra 95%, o įkvėpus - 62%. Palyginti su kitais įvedimo būdais, didžiausia jo aktyvaus metabolito, beklometazono-17-monopropionato, koncentracija kraujyje buvo stebėta su intranazaliu [1Z].
Estrogeninio impulso terapijos tyrime 36 moterys, sergančios po menopauzės, buvo atsitiktinai priskirtos 17b-estradioliui intranazaliai 100, 300, 450 μg per parą arba per burną 2 mg per parą. Priešingai nei vartojant per burną, jau 10-30 minučių po intranazalinio vaisto maksimali koncentracija kraujyje yra 17b-estradiolio. Vartojant 300 µg per parą, kiti intranaziniai farmakokinetikos parametrai neatitinka 2 mg per parą dozės per burną [14].
659 moterims gydyti menopauzės metu buvo atsitiktinai imta vartoti 17b-estradiolį, vartojant 300 mg / per parą dozę, per burną 2 mg per parą arba placebą. Gydymo trukmė buvo vieneri metai. Visos moterys taip pat vartojo 10 mg per parą dozę per 14 dienų 28 dienų ciklo metu. 17b-estradiolio grupėse Kupperman indekso pokytis, būdingas menopauzės sutrikimų sunkumui, buvo žymiai reikšmingesnis nei placebo grupėje. Kraujo trigliceridų kiekio sumažėjimas buvo ryškesnis grupėje, kuri vartojo geriamojo hormono pakaitinę terapiją (lyginant su intranazaliniu). Mastopatijos dažnis grupėje, kuri vartojo 17b-estradiolį, buvo 1%, o žodžiu - 6%. Taigi, intranazalinis 17b-estradiolio vartojimas, kaip hormonų pakaitinė terapija, buvo šiek tiek mažiau veiksmingas, bet taip pat buvo susijęs su mažesniu nepageidaujamų reakcijų dažniu nei geriamojo gydymo [23].
Yra prieštaringų duomenų apie intranazinį insulino vartojimą. Jacobs ir kt. (1993 m.) Sveikų savanorių organizme, nustatyta, kad intranazalinis insulino vartojimas yra panašus į farmakokinetinius parametrus ir po oda. Kadangi intranazalinis vartojimas neturi skausmo, uždegimo injekcijos vietoje, lipodistrofija ir šis vartojimo būdas yra neinvazinis, pirmenybė teikiama 1 tipo diabeto gydymui [18]. Kitą rezultatą apibūdino Hilsted et al. (1995). Intranazinis insulino skyrimas pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, sukelia tokį pat greitą hormono patekimą į kraują kaip į poodį. Tačiau insulino biologinis prieinamumas yra gerokai mažesnis: norint pasiekti tą pačią veiksmingą koncentraciją kraujyje, reikia padidinti dozę maždaug 20 kartų, palyginti su poodiniu būdu [19].
Remiantis Nazdel sistema, Eli Lilly (JAV) sukūrė intranazalinę insulino formą. Manoma, kad vaistas yra geriau toleruojamas pacientams, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, ir jis taip pat bus veiksmingas daugeliui II tipo diabeto sergančių pacientų. Pasak analitikų, 5 metus pajamos iš intranazalinio insulino pardavimo gali viršyti 10 milijonų dolerių [2].
GlaxoSmithKline sukūrė intranazinę inaktyvuotos gripo vakcinos formą. Jis prisideda ne tik prie sisteminio imuniteto susidarymo, bet ir stimuliuoja nosies ertmės, kuri paprastai yra infekcijos vartai, vietos imunitetą [5]. Skubaus profilaktikos ir peršalimo gydymo tikslais Merck Co. (JAV) sukūrė narkotiką, purškiamą į nosies ertmę ir turinčius monokloninių antikūnų, blokuojančių rhino viruso įvedimą ir plitimą. Skirtingai nuo kitų vaistų, kurių sudėtyje yra monokloninių antikūnų, šis vaistas neturi įtakos sisteminiam imunitetui [1].
Taigi intranazalinis narkotikų vartojimas ne tik vietinis, bet ir sisteminis veiksmas yra perspektyvi medicinos sritis. Daugeliu atvejų jis vengia injekcijos ir sumažina nepageidaujamų reakcijų į gydymą skaičių. Be to, esant intranaziniam LB vartojimui, kartais pastebimas jų farmakologinio poveikio pokytis, kuris vėliau gali būti naudojamas klinikinėje medicinoje.
Anotacija
Yra keli būdai rinitui. Nustatyta, kad skrandžio ir žarnyno trakte gali būti suskaidyta, pvz. g. hormonų ir baltymų. Tai yra aktyvus maksimalaus vaisto koncentracijos vystymasis. Šie nauji vaistai leidžia išvengti injekcijų ir patarimų gydymo metu.
Nazinis vaistų vartojimas
Nazalį (vaistų intraveninį vartojimą) galima naudoti vietinio gydymo ir sisteminio gydymo forma. Nosies purškalai yra aktualūs vaistai (pvz., Peršalimo ir alergijos gydymui skirti dekongestantai), tačiau jie taip pat turi bendrą poveikį per smegenų žievę, kurių pavyzdžiai naudojami gydant migreną, priklausomybę nuo nikotino ir hormonų terapijos..
Nosies ertmė yra padengta gleivine, gerai tiekiama su krauju, ji yra kraujagyslėse. Todėl vaisto molekulė gali būti transportuojama per epitelio ląstelių sluoksnį tiesiai į bendrą cirkuliaciją be kepenų ir žarnyno metabolizmo pradiniame lygmenyje. Nosies purškalo poveikis pasiekiamas po 5 minučių, ypač mažoms vaisto molekulėms. Vartojimas per burną yra alternatyva geriamam kapsulių ar tablečių vartojimui, nes jos gali suskaidyti žarnyne ar kepenyse. Tai reiškia, kad vaistus, kurie gerokai absorbuojami per burną, galima vartoti per nosį.
Nazalinis vartojimas yra geras veikiantys vaistai, nes į nosies ertmę gali būti purškiamas tik ribotas kiekis. Jei vaistai turi būti vartojami reguliariai ir dažnai, jie blogai tinka dėl ilgalaikio poveikio epiteliui.
Vartojimas per nosį kelia riziką dėl didelio atsako kintamumo ir sunkumo kontroliuoti vaisto absorbciją.
Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos gali pakeisti atsako kintamumą, įskaitant nosies gleivinės jutimo dirginimą, purškimo aktyvinimo skirtumus.
Steroidai, salbutamolis, montelukastas, iprathropinas ir inhaliaciniai anestetikai dažnai vartojami intranazaliu.
Antigigeniniai vaistai - sumatriptanas, zomigas, dihidroergotomin, sinol-M, taip pat vartojami intranazaliai, nes būtina greitai veikti, ir geriamojo vaisto vartojimą gali apriboti pykinimas ir vėmimas.
Peptidiniai vaistai ir hormonai taip pat gali būti nosies purškikliai. Naudojamas nosies purškalas, turintis oksitocino, skirtas padidinti gimdos susitraukimo stiprumą ir darbo trukmę.
Oksitocinas, vartojamas per nosį, naudojamas psichikos sutrikimams gydyti - autizmui, priklausomybei nuo alkoholio, anoreksijos nervų, nerimo sutrikimams. Intranazalinis kalcitoninas gali būti vartojamas piktybinių navikų, osteoporozės, Pageto ligos, fantominio kaulo skausmo sukeltai hiperkalcemijai gydyti.
Bushurin, Nafarelin vartojamas anovuliaciniam nevaisingumui, hipogonadizmui, kriptorchidizmui ir lėtiniam seksualiniam vystymuisi gydyti. Medazolamas yra veiksmingas staigaus traukulių epizodams vaikams. Šiuo metu viršutinė nosies ertmės dalis taip pat yra optimali siurbimui, o taip pat ir cribriform plokštė.
Naloksonas vartojamas intranaziniu būdu ir į veną. Perdozavus opioidų, esant hipotenzijai, su pažeistomis venomis, kai į veną yra sunku, nazoksonas sumažina infuzijos riziką į veną.
Vartojant vaistą į nosį, gali būti nenormalus nosies kraujagyslių augimas.
Taip pat kuriami intranaziniai priešnuodžiai, tokie kaip hidroksikobalaminas (iš cianido apsinuodijimo). Neseniai buvo pranešta, kad psichotropiniai vaistai ir neuropeptidai gali būti pristatomi į smegenis intranaziniu būdu, siekiant gydyti neurogeneracinius sutrikimus, tokius kaip Alzheimerio liga. Ketaminą, kuris paprastai buvo naudojamas skausmui malšinti, galima vartoti bipoliniam afektiniam sutrikimui ir depresijai gydyti. Po vienkartinės 50 mg dozės gydymas suteikia jiems ankstyvus rezultatus ir ilgalaikį antidepresantą. ketaminas.
Didelis nosies paviršius apie 150 centimetrų yra padengtas kvėpavimo epiteliu, per kurį absorbuojamas vaistas.
Kvapo epitelis yra viršutinėje nugaros dalyje ir apima dešimt centimetrų kvadrate. Ir nervų ląstelės surenkamos į smegenų kvapo lemputę, kuri yra atsakinga už tiesioginį ryšį tarp smegenų ir išorinės aplinkos.
Vaistų perkėlimą į smegenis iš kraujagyslių trukdo kraujo-smegenų barjeras, kuris yra nepralaidus visoms vaisto molekulėms, išskyrus lipofilines medžiagas. Tačiau šie vaistai gali apeiti kraujo ir smegenų barjerą, einant į uoslės nervų ląstelių procesus ir patekti į smegenis.
Narkotikų perkėlimas į smegenis vyksta lėtai transportuojant uoslės nervų ląsteles į uoslės lemputę arba sparčiai pernešant perinarines erdves, supančias smegenų nervų ląsteles smegenų skystyje.
Toks vaistų perdavimas gali būti Parkinsono ar Alzheimerio liga, taip pat įvairios neurodegeneracinės ligos.